抗艾药物“洛匹那韦利托那韦片”治疗武汉肺炎，您用对了吗？

洛匹那韦/利托那韦（商品名：克力芝）是常用的抗艾滋病用药，是由两种蛋白酶抑制剂洛匹那韦和利托那韦组成，常被用作鸡尾酒疗法中的一部分。利托那韦常常以小剂量的方式与蛋白酶抑制剂洛匹那韦一同使用，因为同属抗逆转录病毒药物 ，利托那韦可以抑制洛匹那韦被肝脏药物代谢酶CYP3A4代谢，从而提高药效。

尽管洛匹那韦/利托那韦是国家卫生健康委《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案（第四版）》中推荐的治疗药物之一，但由于洛匹那韦/利托那韦对细胞色素P450系同工酶CYP 3A4具有强力抑制作用，对CYP 2D6也有抑制作用，因此，与洛匹那韦/利托那韦合用时，会减慢通过这些酶介导的药物代谢，增加这些药物的血药浓度；而增加CYP 3A活性的药物可使洛匹那韦/利托那韦代谢增加，血药浓度降低。

因此，在与洛匹那韦/利托那韦合并治疗时，要严密监测以下药物相互作用，以提高疗效，降低毒副作用：

药物分类

药品名称

合用结果

处理措施

他汀类药物

阿托伐他汀

显著升高阿托伐他汀的血药浓度

监测，必要时调整剂量

瑞舒伐他汀

升高瑞舒伐他汀的血药浓度

瑞舒伐他汀每日最大量为10mg

辛伐他汀

升高辛伐他汀的血药浓度

禁止合用

洛伐他汀

显著升高洛伐他汀的血药浓度

禁止合用

皮质类固醇

地塞米松

降低洛匹那韦的血药浓度，升高地塞米松的血药浓度

二者避免合用

其它皮质类固醇类

显著升高皮质类固醇（除地塞米松）的血药浓度

调整剂量

抗菌药物及

抗真菌药物

克拉霉素

显著升高克拉霉素的血药浓度

监测，必要时调整剂量

利福平

降低洛匹那韦和利托那韦的血药浓度，升高利福平的血药浓度

禁止合用

伊曲康唑

显著升高伊曲康唑的血药浓度

监测，必要时调整剂量

酮康唑

显著升高酮康唑的血药浓度

监测，必要时调整剂量

异氟康唑

显著升高异氟康唑的血药浓度

监测，必要时调整剂量

伏立康唑

降低伏立康唑的血药浓度

避免合用

神经系统药物

卡马西平

降低洛匹那韦的血药浓度

监测，必要时调整剂量

麦角类生物碱（双氢麦角毒碱等）

显著升高麦角类生物碱的血药浓度

禁止合用

拉莫三嗪

降低拉莫三嗪的血药浓度

监测血药浓度，肝/肾功能不全时调整剂量

苯巴比妥

降低洛匹那韦的血药浓度

禁止合用

苯妥因

降低苯妥因和洛匹那韦的血药浓度

禁止合用

喹硫平

升高喹硫平的血药浓度

避免合用

抗凝药物

利伐沙班

升高利伐沙班的血药浓度

避免合用

华法林

升高华法林的血药浓度

监测INR，必要时调整剂量

其它药物

芬太尼

升高芬太尼的血药浓度

监测，必要时调整剂量

胺碘酮

升高胺碘酮的血药浓度

监测，必要时调整剂量

秋水仙碱

升高秋水仙碱的血药浓度

监测，必要时调整剂量

利多卡因

升高利多卡因的血药浓度

监测，必要时调整剂量

波生坦

升高波生坦的血药浓度

监测，必要时调整剂量

环孢素

显著升高环孢素的血药浓度

监测，必要时调整剂量

非洛地平

升高非洛地平的血药浓度

监测，肝/肾功能不全时调整剂量

三唑仑

升高三唑仑的血药浓度

禁止合用

长春新碱

升高长春新碱的血药浓度

注意监测，必要时停止用药

参考文献：

1. Chu, C.M., et al., Role of lopinavir/ritonavir in the treatment of SARS: initial virological and clinical findings.Thorax, 2004. 59(3): p. 252-256.

2. Arabi, Y.M., et al., Treatment of Middle East respiratory syndrome with a combination of lopinavir/ritonavir and interferon-beta1b (MIRACLE trial): statistical analysis plan for a recursive two-stage group sequential randomized controlled trial. Trials, 2020. 21(1): p. 8.

3. Nukoolkarn, V., et al., Molecular dynamic simulations analysis of ritonavir and lopinavir as SARS-CoV 3CL(pro) inhibitors. J Theor Biol, 2008. 254(4): p. 861-7.

4. 《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案（试行第三版） 》

5. https://www.webmd.com/drugs/2/drug-19938-3294/lopinavir-ritonavir-oral/lopinavir-ritonavir-solution-oral/details

（文/上海交通大学医学院附属瑞金医院 何娟）

———— e n d ————

■ 上海医药集团特别支持

本文版权属于上海药讯，配图来自网络，欢迎转载，转载请注明来源

原标题：《抗艾药物“洛匹那韦利托那韦片”治疗武汉肺炎，您用对了吗？》