度洛西汀有哪些优缺点及副作用？

抗抑郁、焦虑。治疗初期可见恶心、腹泻、心慌，通常可以自行缓解，个别人便秘，处理同帕罗西汀，此外高血压患者及肝病患者需慎用。此药有止痛作用，除了抑郁症和焦虑症同时具有纤维肌痛和糖尿病周围神经痛的适应症，适合抑郁或焦虑伴有躯体疼痛以及躯体化障碍（多处躯体不适但医学检查没有异常）的患者，同时适用于精力缺乏、动力缺乏、疲乏无力的患者。

【药理作用】

HT与NE再摄取的强抑制剂（SNRIs），对多巴胺再摄取的抑制作用相对较弱。体外研究结果显示，度洛西汀与多巴胺能受体、肾上腺素能受体、胆碱能受体、组胺能受体、阿片受体、谷氨酸受体、GABA受体无明显亲和力。度洛西汀不抑制单胺氧化酶。

5-HT与NE双回收抑制剂，阻断5-羟色胺（5-HT）回收和阻断去甲肾上腺素（NE）回收的比例不同，文拉法辛是39:1，度洛西汀是9.4:1，米那普仑是1:1。

【适应证】

度洛西汀可用于治疗抑郁症、广泛性焦虑障碍（美国FDA）、糖尿病周围神经性疼痛、女性压力性尿失禁和慢性肌肉骨骼疼痛等。

抑郁症疗效排序：SNRIs 治疗重性抑郁症临床研究的疗效由强到弱依次为米拉普仑(200mg/d)=文拉法辛>度洛西汀。

伴躯体疼痛性抑郁：脑干的5-HT和NE 向上投射至大脑皮质和边缘系统，调节情感；向下投射至脊索，抑制痛觉输人，当5-HT和NE低下时， 上不能投射至大脑皮质和边缘系统，引起抑郁心境，下不能投射至脊索，引起慢性疼痛。理论上讲，SNRIs 治疗伴躯体疼痛性抑郁效果好，这在文拉法辛和度洛西汀中已得到证实， 文拉法辛似乎比度洛西汀疗效更好些，但米拉普仑则未见提及。

广泛性焦虑症(GAD)：治疗GAD的疗效是文拉法辛=度洛西汀 ,米那普仑则未见提及。

慢性神经痛：糖尿病性外周神经病性疼痛、纤维性肌痛。

特殊人群可以服用本品吗？孕妇及哺乳期妇女禁用。儿童慎用。老年患者剂量减少。

【用法用量】

起始治疗：一日40mg，分2次服用。治疗剂量：一日40～60mg，顿服或分2次服用。最大剂量：一日60mg。

度洛西汀早晨服比傍晚服明显增加机体对度洛西汀的暴露，机制可能是早晨空腹的胃肠蠕动比傍晚快，度洛西汀肠溶胶囊迅速通过胃酸破坏这一关，在肠内吸收较傍晚为完全，故度洛西汀宜晨服。

【不良反应】

常见恶心、口干、便秘、食欲下降、疲乏、嗜睡、出汗增多、尿急。

偶见肝功能一过性异常、高血压。

罕见癫痫发作。

【禁忌】

对本药过敏者、严重肝肾功能不全者、未经治疗的窄角型青光眼患者、正在服用MAIO的患者禁用本药。

【注意事项】

有癫痫发作史、躁狂发作史及稳定的窄角性青光眼患者应慎用本药。

骤然停药会出现头晕、恶心、头痛、感觉异常、呕吐、易怒、噩梦等症状，因此应逐渐减量停药。

单胺氧化酶抑制剂停用14天后方可使用本药，停用本药至少5天后方可使用MAIO。

服药期间应监测肝功能、血压。

【药物相互作用】

本药与氟伏沙明合用，血药浓度明显升高。

本药与西咪替丁、喹诺酮类抗生素合用，血药浓度明显升高。

劳拉西泮不影响本药的血药浓度。

表1.常见免疫相关不良反应

来源 | 合理用药百科

表2. 1 抗抑郁药不良反应发生机制

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