实话石说 | 药物大PK：这两种“卡因”的四点区别

编者按

/ 2023.9.1

随着生活水平的日益提升，如何合理用药、健康生活，越来越成为大众关心和重视的话题。黄浦区政协科协界别委员、瑞金医院药剂科副主任、上海市执业药师协会副会长兼药学科普专委会主任委员石浩强，在新浪微博上设立的“石浩强教你合理用药”受到了网友的一致好评，获得了良好的社会反响，粉丝已达127万，成为药师大V。

2022年5月6日开始，石浩强委员在“黄浦政协”微信公众号上开设“实话石说”专栏，旨在更大范围内传播普及合理用药、健康生活的理念和方法。“实话石说”以每周一期的频率，于每周五的公众号内进行推送。

上一期，我们介绍了补铁时喝茶的注意事项。本期我们来关注普鲁卡因和利多卡因两种药物的区别，推出第六十五期《药物大PK：这两种“卡因”的四点区别》。

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在一些诸如牙科手术、伤口缝合、消除皮肤赘生物、皮肤活检等小手术中，医生会用到局麻药来麻痹患者的相应部位，进而起到镇痛作用。事实上，在局麻药物的作用下患者在手术过程中的疼痛感会降低，甚至不痛，但仍旧清醒，能够意识到人或事。本文介绍局麻药中最为常见的“卡因”两“兄弟”，即普鲁卡因和利多卡因的四点区别。

普鲁卡因又名奴佛卡因，由德国化学家首先合成，是作为一种比可卡因更安全的麻醉剂的替代品推上临床的。由于普鲁卡因的局麻作用更加有效且没有成瘾性，在之后的几十年里一直是临床的首选局麻药物。然而该药最为“致命”的问题就是容易过敏，渐渐的牙医开始放弃使用普鲁卡因，而之后利多卡因则成为了大多数牙医使用的局部麻醉剂。

利多卡因于1943年由瑞典化学家首次合成，其作用时间是普鲁卡因的4倍，1948年经美国食品药品监督管理总局（FDA）批准，作为局麻药在美国上市。

普鲁卡因与利多卡因虽同为“卡因”家族的兄弟，但存在四点主要区别。

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二者的结构不同。常用局麻药的化学结构由芳香族环、胺基团和将二者连接起来的中间链3部分组成。根据中间链是脂肪链还是酰胺链可将局麻药分为酯类和酰胺类两大类。普鲁卡因属于酯类，其它的酯类局麻药还包括丁卡因、可卡因等。而利多卡因则属于酰胺类，其它还包括甲哌卡因、丁吡卡因、依替卡因、丙胺卡因、罗吡卡因等。

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二者的穿透力不同。普鲁卡因对皮肤和粘膜的穿透力较弱，不适用于表面麻醉，局部注射可用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉。而利多卡因弥散广、穿透性强，主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉和神经传导阻滞。

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在作用时效上，二者也存在差别。普鲁卡因属于短效酯类局麻药，其酯键可被血浆中的假性胆碱酯酶水解，生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，半衰期很短，药效一般仅能维持30～60分钟左右。而利多卡因是中效局麻药，主要经肝脏微粒体酶系代谢，代谢速度慢，作用维持时间约为1～3个小时。也就是说，利多卡因在体内的代谢较普鲁卡因慢，作用时间较长但会存在蓄积的问题，过量使用可能会引起中毒，甚至发生惊厥。

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虽然普鲁卡因发生过敏并不很常见，但酯类麻醉剂含有的对氨基苯甲酸(PABA)是一种已知明确的过敏原，因而在普鲁卡因给药前需要作皮试，如阴性方可继续给药。如遇周围有较大红晕时，需要谨慎，分次给药为妥。如有丘肿者应作较长时间观察，每次不超过30～50mg。如有明显丘肿者或主诉不适者，应停药。

而利多卡因无需做皮试。值得注意的是，以利多卡因为代表的酰胺类局麻药中使用的防腐剂，即对羟基苯甲酸甲酯也会被代谢为对氨基苯甲酸，有可能诱发过敏（虽然这种可能性并不大）。因此，对酯类局麻药过敏的患者可以选择不含防腐剂的酰胺类局麻药，具体应根据临床实际情况仔细斟酌。

在临床上，利多卡因是局麻药物的首选，远比普鲁卡因更为常用。但注意，虽然利多卡因的过敏极为罕见，但确实有些超敏人群会对酰胺类局麻药过敏。

值得一提的是，普鲁卡因与利多卡因与其它药物联合用药时可能发生相互作用，必需密切关注合并用药的相关问题。已知普鲁卡因可能与70多种药物会产生相互作用，例如普鲁卡因的体内代谢物对氨基苯甲酸能竞争性对抗磺胺药的抗菌作用，二乙氨基乙醇能增强洋地黄的减慢心率和房室传导作用，故普鲁卡因不能与磺胺药、洋地黄合用。

而利多卡因可以与290多种药物产生相互作用，例如巴比妥类药物可促进利多卡因的代谢，合用后则可引起心动过缓、窦性停搏等严重问题。出于安全考虑，在利多卡因用药期间还要注意检查患者的血压、监测心电图，并备有抢救设备。对于心电图P-R间期延长、QRS波增宽、出现其它心律失常或原有心律失常加重的患者应停药。

下期我们将继续为大家带来精彩的推文，请大家继续多多关注。您的合理用药需求，就是我们撰文的源动力！帮助他人，提升自我！

作者简介

石浩强，黄浦区政协委员；上海交通大学医学院附属瑞金医院药剂科副主任；副主任药师。上海市执业药师协会副会长、理事；上海市执业药师协会药学科普专业委员会主任委员；上海市执业药师协会使用专业委员会常务委员；上海市药学会科技传播专委会委员；中国非公立医疗机构协会信用与能力评价专家库专家；上海市社会医疗机构协会药学分会副会长；上海市社会医疗机构协会医疗质量与安全专家委员会委员；上海市科学技术普及者协会会员；上海市科普作家协会会员；黄浦区科普志愿者协会理事长；黄浦区医学会药事质控专家组成员；黄浦区科协委员；黄浦区红十字会理事。《中国临床医师杂志》、《中国医刊》编委，《中国医药工业杂志》审稿专家。

插图（原创）：王芳漫画工作室

原标题：《实话石说 | 药物大PK：这两种“卡因”的四点区别》

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